品名

阿米妥:异戊巴比妥; Amytal; Amobarbitalum; Amobarbital; CAS：57-43-2

阿米妥钠; 异戊巴比妥钠; Amytal Sodium; Amobarbitalum natricum

理化性质和常用制剂规格

阿米妥为白色结晶粉末,无臭,味苦。分子式C11-H18-N2-O3。分子量 226.31。熔点155～158.5℃。易溶于乙醇和乙醚; 溶于氯仿、碱金属氢氧化物和碳酸盐; 在水中极微溶解。饱和水溶液使石蕊试纸呈酸性。

阿米妥钠为白色颗粒或粉末。有吸湿性。易溶于水; 溶于乙醇; 几乎不溶于氯仿或乙醚。水溶液呈碱性反应。

常用制剂规格：阿米妥片剂0.1g; 阿米妥钠针剂0.1g、0.5g、1.0g/支

药理学、毒理学简介

大鼠经口LD50: 250 mg/kg。小鼠经口LD50: 345 mg/kg。

巴比妥类药物的吸收和分布与脂溶性高低密切相关。异戊巴比妥的脂溶性较苯巴比妥高,故口服后吸收较快,也易进入脑组织。口服后约30～60分钟血浆中浓度达峰值,作用可持续3～6小时,属中效巴比妥类药物。半衰期为14～42小时。药物主要在肝内经药酶使侧链氧化,氧化后产物与葡萄糖醛酸结合或游离形式由肾排泄只有极少数以原形由尿排出。

中枢神经系统

a.镇静作用:通过抑制脑干上升性网状激动系统,使大脑皮层处于抑制状态,进入睡眠。也有报告认为药物可抑制组织耗氧量、抑制线粒体的呼吸作用以及抑制各种酶的活性,但与镇静催眠作用的关系不清楚。由于药物缩短快速眼动时相的睡眠,一旦停药,会出现反跳现象,恶梦频频,故患者不愿停服而成为药物依赖。

b.麻醉:用于麻醉前给药。

c.抗抽搐:静脉注射可很快控制抽搐,对癫痫持续状态效果好。

呼吸系统

大剂量时抑制呼吸中枢,又会降低呼吸中枢对二氧化碳的敏感性。本药可通过胎盘和乳汁,抑制胎儿和新生儿呼吸中枢。

对心血管系统和肝脏的损害不大。

接触机会

失眠或癫痫患者和医务人员有接触。

口服中毒几乎全部为自杀企图,个别病人因药物依赖而大量服用。静脉注射中毒可能系剂量过大所致。

国内主要生产厂商:

原料药:山东新华制药厂; 糖衣片、胶囊:上海黄河制药厂; 粉针剂:上海第八制药厂

副作用及急性中毒

a.服用催眠剂量后,次晨可出现头晕、困倦、恶心、呕吐、无力等现象,称宿醉作用,因药物半衰期较长之故。

b.催眠剂量的异戊巴比妥可抑制呼吸中枢,故有肺功能不全、呼吸中枢抑制的患者禁用。

c.偶可引起皮疹、固定性红斑、剥脱性皮炎等,因皮肤对药物过敏所致。

d.肝、肾功能减退者应慎用,因解毒和排泄药物的功能不全,易引起积蓄中毒。

e.一次口服大量或静脉注射过量过快,都可引起急性中毒。异戊巴比妥因脂溶性高,较苯巴比妥更易中毒。一般巴比妥类药物在口服催眠量3～4倍时,就会出现轻度中毒; 5～10倍时,中度中毒; 15～20倍时,重度中毒。严重中毒表现为呼吸高度抑制、深度昏迷、血压降低以致休克、反射消失、体温过低等中枢神经及呼吸、循环功能的严重抑制。

f.长期大量服用异戊巴比妥可产生药物依赖,包括心理依赖和躯体依赖两种。药物依赖者如果突然停药,会产生戒断症状,如失眠、兴奋、不安、焦虑、四肢震颤,甚至全身抽搐。

处理

a.对疑为异戊巴比妥中毒的患者,有条件时应做血浆药物浓度的测定。

b.口服药物的时间估计在3～5小时以内者,应洗胃以排除药物。

c.采用对症和支持疗法,特别是插管给予足够氧气吸入,以维持呼吸和循环,防止中枢神经系统进一步缺氧。

d.可静脉注射美解眠（Megimide）,针剂50mg/10ml。用5％葡萄糖液稀释后,每3～5分钟静脉滴注50mg,直到病情改善或出现中毒症状(恶心、呕吐、反射性运动增强、抽搐等)为止。

e.如能作血液透析,则可促使药物排泄,解毒效果更佳。

f.有药物依赖的患者,应送精神病院或药物戒断中心进行治疗。

参考文献

[1]江明性,主编.药理学.第二版.北京:人民卫生出版社,1984:106～109.

[2]中华人民共和国卫生部药典委员会,编.中华人民共和国药典.二部.北京:人民卫生出版社,1985:152.

[3]医用药理学编写组,编.医用药理学.第二版.北京:人民卫生出版社,1982:125～131.

[4]Davies DM. Textbook of Adverse Drug Reactions. 3rd ed. New York: Oxford University Press,1985:202,372. 　　　　

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