品名

利他林; 哌醋甲酯; α-苯基-2-哌啶乙酸甲酯; Ritalin; Methylphenidate; α-Phenyl-2-piperidinacetic acid methyl ester; CAS：298-59-9

盐酸哌醋甲酯; Methylphenidati Hydrochloridum

理化性质及常用制剂规格

从50%的乙醇中析出结晶。分子式C14-H19-N-O2。分子量233.30。熔点74～75℃。溶于乙醇、乙酸乙酯、乙醚; 几乎不溶于水、石油醚。盐酸哌醋甲酯为白色结晶粉末,无臭。

盐酸哌醋甲酯，分子式C14-H19-N-O2·HCl。分子量269.77。熔点224～226℃。溶于水、乙醇、氯仿。5%水溶液使石蕊试纸呈中性。

常用制剂规格

片剂10mg,针剂20mg/1ml

接触机会

误服及生产过程。

国内主要生产厂商:苏州第一制药厂

药理学、毒理学简介

人（儿童）经口TDLo: 32 mg/kg/6W-I。

大鼠经口LD50: 350 mg/kg。小鼠经口LD50: 60 mg/kg。

本品为中枢兴奋药,其效力大于苯丙胺与咖啡因之间,能选择性作用于中枢多巴胺能神经元和肾上腺素能神经元,促进递质释放,从而提高中枢神经系统的觉醒水平,故有缓和的中枢兴奋作用。本品的中枢兴奋作用主要表现在能兴奋思维活动,对运动中枢影响较少,然而剂量较大时,亦可使人和动物整个中枢神经系统发生兴奋、导致惊厥。动物实验表明本品的药理作用与可卡因相似,它可抑制神经元对去甲肾上腺素等生物胺类的回收,此外,本品可使去甲肾上腺素的释放增加,并促进大脑皮层下结构（如边缘系统和网状结构）对去甲肾上腺素的利用,使在中枢神经受体水平上的去甲肾上腺素与乙酰胆碱之间的平衡得以恢复,从而减少精神运动性活动,并抑制周围环境刺激所致的过度反应,结果多动综合征患者的注意集中能力和与周围的接触能力有所改善。

本品对大脑皮层和皮层下中枢具有兴奋作用,兴奋呼吸中枢、能降低呼吸中枢对二氧化碳浓度的兴奋阈。

哌醋甲酯口服后易自胃肠道吸收,并在2小时内达到血浆峰浓度,其血浆半衰期为1～2小时,但脑中浓度超过血浆中浓度,尿中主要代谢物是去酯产物利他林酸为剂量的80%,在体内微粒体的氧化作用是微不足道的。

副作用及急性中毒

本品急性过量时可使中枢神经系统过度兴奋,并出现较强的拟交感神经作用,主要中毒表现为呕吐、激动、震颤、反射亢进、肌肉抽搐（可能随之发生昏迷）,欣快感、精神错乱、幻觉、谵妄、出汗、面部潮红、头痛、高热、心动过速、心悸、心律失常、高血压、瞳孔散大及粘膜干燥等。

患者对本品可产生耐受性,此时如果不适当增加剂量亦可发生过量中毒,如心动过速、幻觉、兴奋、激动、不安等。

处理

急性中毒的处理方法为支持疗法,必须防止患者自伤,并应避免刺激患者,不使其兴奋状态进一步加剧,如果中毒症状并不十分严重,患者尚处于清醒状态,则可给予催吐和洗胃,对严重中毒者可在洗胃前使用适宜剂量的短效巴比妥类。

应加强护理,维持足够的循环和呼吸。对于高热患者,可采用药物降温措施。

腹膜透析和血液透析的效果尚未确定。

参考文献

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