品名

哌替定; 麦啶; 派沙多尔; Pethidine; Meperidine; Pethadol; CAS：57-42-1

盐酸哌替啶; 度冷丁; 地美露; Pethidini hydrochloridum; Dolantin; Demerol

理化性质和常用制剂规格

盐酸哌替啶为白色结晶粉末,无臭,味微苦。分子式C15-H21-N-O2。熔点186～189℃。易溶于水和乙醇; 溶于氯仿; 几乎不溶于乙醚。1:10水溶液恰使石蕊试纸呈酸性。在空气中稳定。

常用制剂规格

片剂25mg、50mg,针剂50mg/1ml、100mg/2ml

药理学、毒理学简介

大鼠经口LD50: 162 mg/kg。

吸收、代谢和排泄:哌替定可从各种给药途径吸收,口服后20分钟显效,持续3小时。肌内注射约10分钟后显效,持续2～4小时。经体内水解为哌替啶酸,部分在肝内N-位脱甲基,变成去甲哌替啶,再与水形成去甲哌替啶酸,最后多以结合型从尿排出。哌替啶可透过胎盘进入胎儿体内,也可经乳汁排泄少量。

药理作用及治疗用途:主要作用于中枢神经的阿片受体。

a.镇痛：用于各种剧烈疼痛,如剑伤、烧伤、癌症和手术后所致的疼痛。

b.镇静：用于麻醉前给药。也可与氯丙嗪、异丙嗪等合用于“人工冬眠”。

c.抑制呼吸：呼吸抑制的程度与用药剂量平行。镇痛剂量时就能降低呼吸中枢对CO2的敏感性,用于心源性哮喘。

d.兴奋平滑肌：提高胃肠道平滑肌和括约肌的张力,但持续时间短。用于胆绞痛、肾绞痛时,须与解痉剂阿托品合用。

接触机会

国内主要生产厂商:青海制药厂

副作用及急性中毒

镇痛剂量下,引起的镇静作用和欣快感与吗啡相同。少数人可产生烦躁。一般不引起便秘、尿潴留。对胎儿和新生儿的呼吸抑制较吗啡轻。中毒剂量的哌替啶与吗啡不同,其代谢产物去甲哌替啶有较强的中枢兴奋作用和较弱的中枢抑制作用,引起兴奋、谵妄、抽搐、惊厥。对癫痫患者可能引起急剧发作。单胺氧化酶抑制剂可干扰哌替啶的代谢和去甲哌替啶的水解,大大增强巴比妥类药物的作用。若与吩噻嗪类、三环类及巴比妥类药物合用,能增强其抑制呼吸的作用。

成瘾性比吗啡轻,但久用也能成瘾。

常见中毒原因：ａ.短期反复大剂量用药; ｂ.长期应用,产生耐受性,导致超量使用; ｃ.与其他药物交叉反应; ｄ.极少数特异体质者发生过敏反应。

急性中毒表现：瞳孔散大、心动过速、血压下降,呼吸慢而不整,震颤、肌肉抽搐、惊厥、昏迷、紫绀等。EEG出现大波幅慢波或惊厥活动的脑电波。成瘾者可以使用很大的日剂量,每日可达3～4g,尽管有耐受性,也出现瞳孔散大,肌肉抽动,震颤,精神错乱等中毒表现。成瘾者突然停药时可发生戒断综合征,情况与吗啡相同。个别病人可发生过敏性休克。

处理

保持呼吸道通畅,呼吸停止时进行人工呼吸,加压给氧。

阿片拮抗剂首选纳洛酮,0.4mg,静注。儿童剂量为5～10μg/kg。必要时,15分钟后可重复注射。对成瘾者的急性中毒,使用阿片拮抗剂应慎重,避免大剂量使用后促发严重的戒断综合征。

对症及支持疗法,采用预防和治疗肺水肿和脑水肿的药物。

参考文献

[1]陈新乾,金有预,主编.新编药物学.第十二版.北京:人民卫生出版社,1985:190～192.

[2]Gilman AG,等,主编.（谭世杰,主译）.治疗学的药理基础.第六版,北京:人民卫生出版社,1985:467～471.

[3]诺本 J.E.,等,主编.（刘国杰,陈立英,主译）.临床药物资料手册.第4版.北京:人民卫生出版社,1982:362～367.

[4]郭干举.度冷丁肌注所致过敏性休克2例.新医学1984; 15(4):177.

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